GW501516 Cardarine - dawkowanie, efekty

GW501516 Cardarine - dawkowanie, efekty

Mechanizm działania

PPAR - są receptorami aktywowanymi przez proliferatory peroksysomów i należą do czynników transkrypcyjnych. Ich aktywność wpływa na metabolizm glukozy oraz lipidów, wrażliwość insulinową oraz przebieg procesów zapalnych.

GW501516 jest selektywnym agonistą PPARδ, czyli najbardziej powszechnego w obrębie tkanki mięśniowej izotypu. PPARδ wpływa na regulację homeostazy energetycznej organizmu i termogenezę. 

PPARδ poprzez promocję ekspresji odpowiednich genów nasila powstawanie nowych mitochondriów, poprawia wrażliwość insulinową oraz reguluje gospodarkę glikogenu. Także bierze udział w regulacji procesu β-oksydacji kwasów tłuszczowych oraz transportu cholesterolu. Również posiada właściwości przeciwzapalne.

GW501516 zalety

• Znaczna poprawa wytrzymałości
• Poprawa wrażliwości insulinowej i metabolizmu glukozy
• Przyśpieszenie spalania tkanki tłuszczowej
• Obniżenie LDL oraz zwiększenie HDL (poprawa profilu lipidowego)
• W odróżnieniu od SAA czy SARMs nie blokuje układu HPTA
• Niewielkie działania anaboliczne
• Dość bezpieczny środek w przypadku stosowania 10-20mg dziennie przez 6-8 tygodni

GW501516 dawkowanie

Dla poprawy wydolności: 10mg dziennie
Dla poprawy wydolności oraz spalania tłuszczu: 10-20mg dziennie (można podzielić na 2 dawki, rano i po południu).
Okres półtrwania środka wynosi około 16-24 godziny.

GW501516 z czym łączyć?

Dział w przygotowaniu

Badania

GW501516 ma na swoim koncie dość dużą liczbę badań zarówno na zwierzętach jak i z udziałem ludzi. W skrócie opiszę te, które mnie najbardziej zaciekawiły oraz moim zdaniem są przydatne dla sportowców.

Poprawa wytrzymałości

W trakcie badań ustalono, że ćwiczenia zwiększają ekspresję receptora δ aktywowanego przez proliferatory peroksysomów (PPARδ) w mięśniach szkieletowych. PPARδ reguluje metabolizm mięśni i przeprogramowuje rodzaje włókien mięśniowych w celu zwiększenia wytrzymałości podczas aktywności aerobowej. Podczas gdy sam trening zwiększał wyczerpującą wydajność biegania, kuracja GW501516 zwiększyła wytrzymałość podczas biegania i proporcje włókien mięśniowych dodatnich pod względem dehydrogenazy bursztynowej (SHD) zarówno u wytrenowanych jak i nie trenowanych myszy.
Odkryto również, że mechanizmu stojące za zwiększoną zdolnością biegową nie są identyczne w przypadku GW501516 i treningu. Trening zwiększa dostępność energii poprzez promowanie katabolizmu białek i glukoneogenezy, podczas gdy GW501516 zwiększa specyficzne spożycie kwasów tłuszczowych i zmniejsza wykorzystanie glukozy.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25943561/

Działanie przeciwzapalne

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25854303/
Z badania na szczurach wynika, że GW501516 osłabia stan zapalny w białej tkance tłuszczowej i zmniejsza aktywację komórek gwiaździstych(komórki gromadzące lipidy) w wątrobie. Ponadto GW1516 łagodzi uszkodzenia wątroby poprzez zwiększenie ekspresji genów regulujących beta-oksydację oraz zmniejszenie ekspresji genów i białek biorących udział w lipogenezie i glukoneogenezie.
We wnioskach można przeczytać, że Cardaryna może służyć jako opcja terapeutyczna w leczeniu wysoce aktywnej osi AT1r enzymu konwertującego angiotensynę(ACE) w białej tkance tłuszczowej i wątrobie. 

Logika również podpowiada, że obniżenie aktywności ACE może również skutkować obniżeniem tj. normalizacją ciśnienia tętniczego.

Poprawa profilu lipidowego

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22814748/
Zostały przeprowadzone 2 badania na ludziach (268 osób oraz mniejsze na 37 osobach).

Po 12 tygodniowym stosowaniu GW501516 w dawkach 2.5, 5 oraz 10 mg dziennie zaobserwowano:

• wzrost HDL do 16.9% (10 mg GW),
• zmniejszenie LDL o 7.3% (w badaniu eksploracyjnym zmniejszenie o 19%),
• zmniejszenie triglicerydów o 16.9%
• zmniejszenie wolnych kwasów tłuszczowych o 19.4%

We wnioskach można przeczytać, że podawanie GW 501516 znacznie obniża wskaźnik aterogenności (stosunek między lipidami) i może być stosowany w celu ochrony układu krążenia u pacjentów z zespołem metabolicznym.

Zespół metaboliczny

Liczne badania wskazują na pozytywne skutki leczenia zespołu metabolicznego za pomocą GW501516.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684227/ , https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22814748/

Po 14 dniach stosowania:

• znacznie zmniejszyła się nietolerancja glukozy,
• poziom glukozy we krwi został znormalizowany,
• wzrósł poziom HDL,
• zmniejszyła się insulinooporność,
• zmniejszyły się objawy dyslipidemii.

Wnioski wskazują, że GW501516 może zostać uwzględniony w terapii leczenia ludzkiego zespołu metabolicznego.

GW501516 skutki uboczne

Ogólnie Cardaryna jest środkiem dość bezpiecznym, jeżeli stosujemy go w okresie do 12 tygodni w dawce 10mg dziennie, na co wskazują odpowiednie badania na ludziach i zwierzętach. 

• W przypadku niskiej podaży węglowodanów zwiększona wrażliwość insulinowa może powodować hipoglikemię
• U niektórych osób można zaobserwować zmiany skórne, które znikają po odstawieniu środka.
• Niektóre osoby zgłaszają, że dawka GW przyjęta wieczorem może powodować problemy z zasypianiem. W tym przypadku środek lepiej stosować w godzinach porannych.

Badania nad środkiem zostały zatrzymane w roku 2007 z powodu działania kancerogennego (rakotwórczego) na szczurach.(4,5,6) Jednak w badaniu, przeprowadzonym przez Holly E. Hollingshead z 2007 roku doniesiono, że GW1516 nie stymuluje proliferacji ludzkich komórek nowotworowych.(7). Trzeba również zaznaczyć, że działanie rakotwórcze u szczurów pojawiało się przy stosowaniu dość dużych dawek (równowartość ~583 mg dla przeciętnego człowieka). Są również badania, które odwrotnie, wskazują na hamowanie wzrostu komórek niektórych nowotworów (zostało to opisane w dziale Badania). Więc i w tym przypadku prawdopodobnie działa zasada - trucizna w małych dawkach może być lekiem.