GW501516 Cardarine - dawkowanie, efekty

GW501516 Cardarine - dawkowanie, efekty

GW 501516 a WADA

Bardzo wysoka skuteczność preparatu, która oprócz tego została udokumentowana licznymi badaniami, spowodowała powszechne stosowanie GW501516 przez sportowców w dyscyplinach wytrzymałościowych. Wielu sportowców przyjmowali Cardarine w trakcie Igrzysk Olimpijskich w 2008 roku. 

W 2009 roku GW 501516 oraz inne modulatory PPAR zostały sklasyfikowane jako środki dopingujące oraz trafiły na listę środków zakazanych WADA.

Mechanizm działania

PPAR - są receptorami aktywowanymi przez proliferatory peroksysomów i należą do czynników transkrypcyjnych. Ich aktywność wpływa na metabolizm glukozy oraz lipidów, wrażliwość insulinową oraz przebieg procesów zapalnych.

GW501516 jest selektywnym agonistą PPARδ, czyli najbardziej powszechnego w obrębie tkanki mięśniowej izotypu. PPARδ wpływa na regulację homeostazy energetycznej organizmu i termogenezę. 

PPARδ poprzez promocję ekspresji odpowiednich genów nasila powstawanie nowych mitochondriów, poprawia wrażliwość insulinową oraz reguluje gospodarkę glikogenu. Także bierze udział w regulacji procesu β-oksydacji kwasów tłuszczowych oraz transportu cholesterolu. Również posiada właściwości przeciwzapalne.

GW501516 zalety stosowania

• Znaczna poprawa wytrzymałości
• Poprawa wrażliwości insulinowej i metabolizmu glukozy
• Przyśpieszenie spalania tkanki tłuszczowej
• Obniżenie LDL oraz zwiększenie HDL (poprawa profilu lipidowego)
• W odróżnieniu od SAA czy SARMs nie blokuje układu HPTA
• Niewielkie działania anaboliczne
• Dość bezpieczny środek w przypadku stosowania 10-20mg dziennie przez 6-8 tygodni

GW501516 dawkowanie

Dawkowanie Kardaryny na masę

Za dawkę bezpieczną uważa się 10mg dziennie, jest to dawka którą zazwycza stosuje się w okresach masowych. W takiej dawce odczuwamy wzrost wytrzymałości podczas intensywnych treningów.

• Dawka dzienna: 10 mg
• Czas trwania cyklu: 8-12 tygodni
• Pora dnia: Najlepiej przyjmować jednorazowo rano lub około 30 minut przed treningiem

Dawkowanie Kardaryny na redukcję

Podczas redukcji tkanki tłuszczowej, kluczowe jest utrzymanie jak największej ilości masy mięśniowej przy jednoczesnym spalaniu tłuszczu. Prawidłowe dawkowanie kardaryny na redukcję to:

• Dawka dzienna: 20 mg (można podzielić na 2 dawki, rano i po południu)
• Czas trwania cyklu: 8-12 tygodni
• Pora dnia: Pierwszą dawkę najlepiej przyjmować rano, a drugą po południu, około 30 minut przed treningiem

Oprócz wzrostu wytrzymałości, dawka 20 mg dziennie zapewnia zdecydowanie lepszy efekt spalania tkanki tłuszczowej.

Podsumowanie dawkowania

• Na masę + poprawę wydolności: 10 mg dziennie
• Na poprawę wydolności + spalanie tłuszczu: 20 mg dziennie

Dodatkowe wskazówki

• Wyższe dawki: Czasem dawka może zostać zwiększona do 30 mg dziennie, lecz kategorycznie odradza się stosowania dawek większych niż ten górny pułap.
• Okres półtrwania: Okres półtrwania kardaryny wynosi około 16-24 godziny, co wpływa na dawkowanie oraz częstotliwość przyjmowania.

Cardarina - jak odmierzyć dawkę

Czy po stosowaniu Kardaryny (GW 501516) jest potrzebny odblok?

Kardaryna działa poprzez aktywację receptorów PPAR-delta, co wpływa na metabolizm tłuszczów i zwiększenie wytrzymałości, ale nie wpływa na receptory androgenowe. Brak efektów androgennych oznacza brak potrzeby odbloku.

Inaczej mówiac Kardaryna nie wpływa na poziomy hormonów płciowych, dlatego nie powoduje supresji naturalnej produkcji testosteronu. W związku z tym nie ma potrzeby przeprowadzania odbloku w celu przywrócenia naturalnej równowagi hormonalnej.

Połączenie Kardaryny ze sterydami anaboliczno-androgennymi

Kardaryna może być również stosowana razem ze sterydami anaboliczno-androgennymi (SAA), choć jest to bardziej zaawansowana praktyka, wymagająca większej ostrożności i wiedzy (konieczna jest konsultacja z odpowiednim specjalistą).

1.Kardaryna + Testosteron:

• Dawkowanie Kardaryny: 10-20 mg dziennie
• Dawkowanie Testosteronu: Zależne od indywidualnych celów oraz obecnej masy mięśniowej (np. 250-500 mg na tydzień)
• Efekt: Zwiększenie masy mięśniowej, wytrzymałości oraz poprawa ogólnej wydolności. Testosteron działa silnie anabolicznie, podczas gdy kardaryna poprawia wytrzymałość i pomaga w spalaniu tłuszczu.
• Odblok: Konieczne przez przeprowadzenie normalnej terapii pocyklowej

2.Kardaryna + Testosteron + Trenbolon (dla bardzo zaawansowanych sportowców):

• Dawkowanie Kardaryny: 10-20 mg dziennie
• Dawkowanie Testosteronu: Zależne od indywidualnych celów oraz obecnej masy mięśniowej (np. 250-500 mg na tydzień)
• Dawkowanie Trenbolonu: Zależne od indywidualnych celów oraz obecnej masy mięśniowej (np. 200-400 mg na tydzień)
• Efekt: Silne efekty anaboliczne, zwiększenie wytrzymałości oraz spalanie tłuszczu. Trenbolon jest jednym z najpotężniejszych sterydów anabolicznych, a kardaryna może pomóc zminimalizować jego negatywne efekty na wytrzymałość, a dokładniej na układ oddehowy i krążenia.
• Odblok: Konieczne przez przeprowadzenie zaawansowanej terapii pocyklowej

Badania

GW501516 ma na swoim koncie dość dużą liczbę badań zarówno na zwierzętach jak i z udziałem ludzi. W skrócie opiszę te, które mnie najbardziej zaciekawiły oraz moim zdaniem są przydatne dla sportowców.

Poprawa wytrzymałości

W trakcie badań ustalono, że ćwiczenia zwiększają ekspresję receptora δ aktywowanego przez proliferatory peroksysomów (PPARδ) w mięśniach szkieletowych. PPARδ reguluje metabolizm mięśni i przeprogramowuje rodzaje włókien mięśniowych w celu zwiększenia wytrzymałości podczas aktywności aerobowej. Podczas gdy sam trening zwiększał wyczerpującą wydajność biegania, kuracja GW501516 zwiększyła wytrzymałość podczas biegania i proporcje włókien mięśniowych dodatnich pod względem dehydrogenazy bursztynowej (SHD) zarówno u wytrenowanych jak i nie trenowanych myszy.
Odkryto również, że mechanizmu stojące za zwiększoną zdolnością biegową nie są identyczne w przypadku GW501516 i treningu. Trening zwiększa dostępność energii poprzez promowanie katabolizmu białek i glukoneogenezy, podczas gdy GW501516 zwiększa specyficzne spożycie kwasów tłuszczowych i zmniejsza wykorzystanie glukozy.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25943561/

Działanie przeciwzapalne

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25854303/
Z badania na szczurach wynika, że GW501516 osłabia stan zapalny w białej tkance tłuszczowej i zmniejsza aktywację komórek gwiaździstych(komórki gromadzące lipidy) w wątrobie. Ponadto GW1516 łagodzi uszkodzenia wątroby poprzez zwiększenie ekspresji genów regulujących beta-oksydację oraz zmniejszenie ekspresji genów i białek biorących udział w lipogenezie i glukoneogenezie.
We wnioskach można przeczytać, że Cardaryna może służyć jako opcja terapeutyczna w leczeniu wysoce aktywnej osi AT1r enzymu konwertującego angiotensynę(ACE) w białej tkance tłuszczowej i wątrobie. 

Logika również podpowiada, że obniżenie aktywności ACE może również skutkować obniżeniem tj. normalizacją ciśnienia tętniczego.

Poprawa profilu lipidowego

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22814748/
Zostały przeprowadzone 2 badania na ludziach (268 osób oraz mniejsze na 37 osobach).

Po 12 tygodniowym stosowaniu GW501516 w dawkach 2.5, 5 oraz 10 mg dziennie zaobserwowano:

• wzrost HDL do 16.9% (10 mg GW),
• zmniejszenie LDL o 7.3% (w badaniu eksploracyjnym zmniejszenie o 19%),
• zmniejszenie triglicerydów o 16.9%
• zmniejszenie wolnych kwasów tłuszczowych o 19.4%

We wnioskach można przeczytać, że podawanie GW 501516 znacznie obniża wskaźnik aterogenności (stosunek między lipidami) i może być stosowany w celu ochrony układu krążenia u pacjentów z zespołem metabolicznym.

Zespół metaboliczny

Liczne badania wskazują na pozytywne skutki leczenia zespołu metabolicznego za pomocą GW501516.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684227/ , https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22814748/

Po 14 dniach stosowania:

• znacznie zmniejszyła się nietolerancja glukozy,
• poziom glukozy we krwi został znormalizowany,
• wzrósł poziom HDL,
• zmniejszyła się insulinooporność,
• zmniejszyły się objawy dyslipidemii.

Wnioski wskazują, że GW501516 może zostać uwzględniony w terapii leczenia ludzkiego zespołu metabolicznego.

GW501516 skutki uboczne

Ogólnie Cardaryna jest środkiem dość bezpiecznym, jeżeli stosujemy go w okresie do 12 tygodni w dawce 10mg dziennie, na co wskazują odpowiednie badania na ludziach i zwierzętach. 

• W przypadku niskiej podaży węglowodanów zwiększona wrażliwość insulinowa może powodować hipoglikemię
• U niektórych osób można zaobserwować zmiany skórne, które znikają po odstawieniu środka.
• Niektóre osoby zgłaszają, że dawka GW przyjęta wieczorem może powodować problemy z zasypianiem. W tym przypadku środek lepiej stosować w godzinach porannych.

Badania nad środkiem zostały zatrzymane w roku 2007 z powodu działania kancerogennego (rakotwórczego) na szczurach.(4,5,6) Jednak w badaniu, przeprowadzonym przez Holly E. Hollingshead z 2007 roku doniesiono, że GW1516 nie stymuluje proliferacji ludzkich komórek nowotworowych.(7). Trzeba również zaznaczyć, że działanie rakotwórcze u szczurów pojawiało się przy stosowaniu dość dużych dawek (równowartość ~583 mg dla przeciętnego człowieka). Są również badania, które odwrotnie, wskazują na hamowanie wzrostu komórek niektórych nowotworów (zostało to opisane w dziale Badania). Więc i w tym przypadku prawdopodobnie działa zasada - trucizna w małych dawkach może być lekiem.